Определение таутомерного состава новой потенциально активной фармацевтической субстанции (2025)

Введение. Разработка методик анализа новых потенциально активных фармацевтических веществ является важной частью стандартизации субстанций. Комплексный подход к подтверждению структуры вещества является особо важным при возможности существования вещества в разных таутомерных формах, так как свойства вещества могут изменяться в зависимости от таутомерии, влияя в том числе на фармакологическую активность.

Цель. Целью нашего исследования являлось определение таутомерного состава потенциально активной фармацевтической субстанции 5-бутил-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин-4(3Н)-она в твердом состоянии и растворе для последующей разработки его лекарственной формы и определения биодоступности.

Материалы и методы. Объектом исследования являлась субстанция 5-бутил-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин- 4(3Н)-она. Для подтверждения структуры снимали спектры: инфракрасный на приборе PerkinElmer Spectrum 3 (PerkinElmer Inc., США) в области частот от 4000 до 400 см –1, ядерного магнитного резонанса 1 H и 13 C на импульсном широкополосном спектрометре Bruker AM-500 (400 и 100 МГц) (Bruker, Германия) в растворителе ДМСО-d 6, ультрафиолетовый с помощью СФ-2000 (ООО «ОКБ Спектр», Россия) в области длин волн 250–400 нм; а также была проведена высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией (ВЭЖХ-МС/МС).

Результаты и обсуждение. Особенностью гидроксипроизводных пиримидина является наличие таутомерных форм, которые могут влиять как на физико-химические свойства вещества, так и на его фармакологическую активность. В ходе исследования было обнаружено, что в твердом состоянии 5-бутил-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин-4(3Н)-он находится в равновесии между дикето-формой и енольной, а при растворении вещества в диметилсульфоксиде (ДМСО) преобладающей формой является енольная. Методом ВЭЖХ-МС/МС подтверждена чистота.

Заключение. Методами ИК- и ЯМР-спектроскопии была подтверждена структура 5-бутил-6-гидрокси-2,3- дифенилпиримидин-4(3Н)-она. Получены УФ-спектры, а также для исключения возможного поглощения ультрафиолетового излучения примесями была проведена ВЭЖХ-МС/МС.

Издание: Раз­ра­бот­ка и ре­гис­тра­ция ле­карс­твен­ных средств
Выпуск: Том 14, №1 (2025)
Автор(ы): Сотникова Татьяна Васильевна, СТРЕЛОВА ОЛЬГА ЮРЬЕВНА, Санаева Элла Павловна, Колесник Д.А., Яковлев Игорь Павлович
Сохранить в закладках
ОЦЕНКА ВАРИАНТОВ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ МОЩНОСТЕЙ ВОСТОЧНОГО ПОЛИГОНА1 (2025)

В статье рассматриваются возможности оптимизации отраслевой структуры железнодо-рожных грузоперевозок в восточном направлении при ограниченной мощности Восточного поли-гона. Цель работы заключается в оценке экономических эффектов от частичной замены экс-портных перевозок угля другими грузами.

С помощью оптимизационной межотраслевой межрегиональной модели (ОМММ-транс-порт) выполняется сценарное прогнозирование развития экономики до 2030 г. для различной то-варной структуры перевозок. Альтернативные варианты сравниваются по объему валовой про-дукции, конечного потребления и занятости по России и в региональном разрезе. Оценивается также разница налоговых поступлений в бюджетную систему страны между сценариями.

Расчеты показали, что оптимальным вариантом замены 8 млн т угля на Восточном полигоне является комбинация зерна, цветных металлов и нефтепродуктов. Дополнительный прирост ко-нечного потребления в 2030 г. оценивается в 1,2%. Реализация оптимального варианта потре-бует государственной поддержки некоторой реструктуризации экономики страны.

Издание: ПРОБЛЕМЫ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ
Выпуск: № 2 (209) (2025)
Автор(ы): Тарасова Ольга Владиславовна, УРИНА Ульяна Сергеевна, Горюшкина Екатерина Алексеевна
Сохранить в закладках
ОБРАБОТКА ЕСТЕСТВЕННОГО ЯЗЫКА И ПОСТРОЕНИЕ ГРАФОВ ТЕКСТА (2024)

Представлены современные методы обработки естественного языка, выделено несколько различий между представленными библиотеками обработки естественного языка на Python. Рассмотрены особенности построения концепт карт естественного языка, библиотеки для построения графов и методы извлечения триплетов, основанные на больших языковых моделях.

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): Кузьмин Александр Максимович
Сохранить в закладках
ОДНОМЕРНАЯ ФИЛЬТРАЦИЯ ЖИДКОСТИ В ПОРОУПРУГОЙ СРЕДЕ С НЕОДНОРОДНЫМИ ГРАНИЧНЫМИ УСЛОВИЯМИ (2024)

В работе доказана разрешимость начально-краевой задачи фильтрации жидкости в вязкой пористой среде с проницаемыми границами.

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): Латышева А.И., Папин Александр Алексеевич
Сохранить в закладках
ОБ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИХ ЗАДАЧАХ НА ПРАКТИКУМЕ ПО МАТЕМАТИЧЕСКОМУ АНАЛИЗУ (2024)

В работе рассматриваются задачи для учебно-исследовательской работы со студентами младших курсов математических направлений. Приводятся примеры задач по математическому анализу, отличающихся от стандартных типично учебных задач, с указанием раздела предмета, в котором стоит к ним обратиться.

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): Плотникова Е.А., САЖЕНКОВ АЛЕКСАНДР НИКОЛАЕВИЧ
Сохранить в закладках
О КОНФОРМНО-КИЛЛИНГОВЫХ ПОЛЯХ НА МНОГООБРАЗИЯХ КАЭНА-УОЛЛАХА (2024)

Статья посвящена исследованию конформно-киллинговых векторных полей на многообразиях Каэна-Уоллаха.

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): ОСКОРБИН НИКОЛАЙ МИХАЙЛОВИЧ, РОДИОНОВ Е.Д.
Сохранить в закладках
ОБ ОДНОРОДНЫХ СОЛИТОНАХ РИЧЧИ ТРЕХМЕРНЫХ ЛОКАЛЬНО ОДНОРОДНЫХ (ПСЕВДО)РИМАНОВЫХ ПРОСТРАНСТВ С ПОЛУСИММЕТРИЧЕСКОЙ СВЯЗНОСТЬЮ (2024)

В работе исследованы однородные солитоны Риччи на трехмерных локально однородных (псевдо)римановых пространствах с полусимметрической связностью, дана их полная классификация.

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): КЛЕПИКОВ ПАВЕЛ НИКОЛАЕВИЧ, РОДИОНОВ Е.Д., ХРОМОВА ОЛЕСЯ ПАВЛОВНА
Сохранить в закладках
О КЛАССАХ ЛЕВИ, ПОРОЖДЁННЫХ КВАЗИМНОГООБРАЗИЯМИ НИЛЬПОТЕНТНЫХ ГРУПП (2024)

Классом Леви L(M) называется класс всех групп G, в которых нормальное замыкание (a)G каждого элемента a из G принадлежит классу групп M. Пусть p - простое число, s - натуральное число, p≠2; s≥2, и s>2 приp=3. В работе описан класс Леви L (q(Hps, Z)), где Hps - свободная ранга два группа в многообразии нильпотентных ступени не выше двух и экспоненты ps групп, Z - бесконечная циклическая группа, q(Hps, Z)- квазимногообразие, порождённое группами Hps, Z.

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): ШАХОВА СВЕТЛАНА АЛЕКСАНДРОВНА
Сохранить в закладках
О МИНИМАЛЬНОМ ТОЖДЕСТВЕ В 3-АЛГЕБРАХ (2024)

В статье показано, что всякая n-мерная 3-алгебра над произвольным полем, n<55, удовлетворяет стандартному тождеству Sk(x1, x2,…, xk)=0 степени k=[(1+√(1+8n))/2].

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): Петров Е.П.
Сохранить в закладках
О СТАНДАРТНОМ ТОЖДЕСТВЕ В N-МЕРНЫХ НИЛЬПОТЕНТНЫХ АЛГЕБРАХ С ДВУМЯ И ТРЕМЯ ОПРЕДЕЛЯЮЩИМИ СООТНОШЕНИЯМИ И УСЛОВИЕМ (2024)

В статье показано, что всякая 2-порожденная n-мерная нильпотентная алгебра R над алгебраически замкнутым полем с двумя и тремя определяющими соотношениями и с условием dim R2/R3=dim R3/R4=3 удовлетворяет стандартному тождеству степени k=[(1+√(1+8n))/2].

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): Петров Е.П.
Сохранить в закладках
О НЕЗАВИСИМОЙ АКСИОМАТИЗИРУЕМОСТИ КВАЗИМНОГООБРАЗИЙ 2-НИЛЬПОТЕНТНЫХ ГРУПП (2024)

В работе изучаются 2-ступенно нильпотентные группы простой экспоненты, введенные ранее А. И. Будкиным. Доказано, что при каждом p эти группы изоморфны, в частности, они порождают одно и то же квазимногообразие.

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): ЛУКЬЯНОВА М.М.
Сохранить в закладках
О СВОЙСТВАХ КЛАССА ЛЕВИ, ПОРОЖДЕННОГО КВАЗИМНОГООБРАЗИЕМ 3-СТУПЕННО НИЛЬПОТЕНТНЫХ ГРУПП (2024)

В статье рассматриваются некоторые класса Леви квазимногообразия, порожденного свободной 3-ступенно нильпотентной группой ранга 2.

Издание: МАК: МАТЕМАТИКИ - АЛТАЙСКОМУ КРАЮ
Выпуск: № 6 (2024)
Автор(ы): ЛОДЕЙЩИКОВА ВИКТОРИЯ ВЛАДИМИРОВНА
Сохранить в закладках