SCI Библиотека

Введение. Одними из самых распространённых бактериальных инфекций являются острый и хронический тонзиллиты: по данным ВОЗ, тонзиллитом в мире страдают от 10 до 15 % взрослых и около 20–25 % детей. Объектом исследования являлась оригинальная субстанция сангвиритрина, содержащая не менее 96,5 % суммы бисульфатов двух алкалоидов – сангвинарина и хелеритрина. В связи с высокой противомикробной активностью сангвиритрина актуальной задачей исследования стало создание системы местной доставки на основе данного лекарственного средства в виде спрея.

Цель. Цель работы – разработка оральной лекарственной формы сангвиритрина для местного применения.

Материалы и методы. В качестве активной фармацевтической субстанции использовали сангвиритрин, разработанный во Всероссийском научно-исследовательском институте лекарственных и ароматических растений. Оценку экспериментальных образцов спрея осуществляли в соответствии с рекомендациями Коллегии Евразийской экономической комиссии от 7 сентября 2018 г. No 17 «О руководстве по качеству лекарственных препаратов для ингаляций и назальных лекарственных препаратов». Изучение органолептических свойств субстанции и образцов спрея проводили по методу А. И. Тенцовой. Местное раздражающее действие спрея оценивали методом конъюнктивальной пробы на кроликах породы шиншилла массой 3,5–4,3 кг. Для количественного определения сангвиритрина в составе лекарственной формы был использован метод спектрофотомерии при длине волны 321 ± 2 нм на спектрофотометре SPECORD® 200 PLUS (Analytik Jena GmbH+Co. KG, Германия). Для разработанного состава в первичной упаковке оценивали показатели качества в соответствии с Государственной фармакопеей РФ XV издания.

Результаты и обсуждение. В результате проведенных измерений технологических показателей спреев был выбран оптимальный состав вспомогательных компонентов, а именно: система растворителей, биоадгезивный компонент и вспомогательные вещества для коррекции вкуса. Основной недостаток имеющейся на рынке лекарственной формы сангвиритрина – это ее жгучий горький вкус. При коррекции органолептических свойств субстанции был обоснован комплексный подход с введением минимального количества подсластителей и дополнительного β-циклодекстрина. Изучение воздействия разработанной лекарственной формы на слизистую оболочку показало, что степень местнораздражающего действия спрея соответствует значению «слабое или отсутствует».

Заключение. Разработана система местной доставки сангвиритрина для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний полости рта в виде спрея, принципиально отличающаяся от лекарственной формы, имеющейся на рынке, – раствора для местного и наружного применения. В первую очередь спрей отличается удобством применения для всех возрастных групп, имеет приятный вкус и обладает биоадгезивными свойствами и, соответственно, потребительскими и фармакологическими преимуществами.

Введение. Одним из используемых растительных компонентов в препаратах гепатотропной терапии является силимарин. Силимарин содержится в сухом экстракте семян и плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum L. Gaertn.), однако он имеет плохую биодоступность. Последнее обусловлено, в частности, кристаллическим состоянием и низкой растворимостью в воде флаволигнанов силимарина при комнатной температуре, а также их плохой абсорбцией. Одним из методов повышения биодоступности лекарственных веществ является введение их в твердые дисперсные системы (ТДС). Наиболее подходящим методом получения ТДС с экстрактами является метод удаления растворителя, поскольку не требует применения высокого температурного режима в процессе получения ТДС.

Цель. Разработка технологии твердой дисперсионной системы сухого экстракта расторопши методом удаления растворителя для повышения биодоступности данной фитосубстанции.

Материал и методы. Получение твердой дисперсионной системы сухого экстракта расторопши методом удаления растворителя с полимерами поливинилпирролидоном (ПВП К-29/32), поливинилпирролидон-винилацетатом 6: 4 (ПВПВА 64), гидроксипропилметилцеллюлозой (ГПМЦ), желатином и лаурилсульфатом натрия (SDS). Исследование показателей качества ТДС: распределения размера частиц, насыпной плотности, остаточной влажности, гигроскопичности – проведены согласно методикам, приведенным в Государственной фармакопее Российской Федерации (ГФ РФ) XV издания. Количественное определение биологически активных веществ (БАВ) проводили в соответствии с ГФ РФ XV изд. по сумме флаволигнанов в пересчете на силибин.

Результаты и обсуждение. При разработке твердой дисперсионной системы методом удаления растворителя были исследованы образцы ТДС сухого экстракта расторопши (СЭР) с различными полимерами. В результате изучения распределения частиц по размерам был отобран ряд образцов ТДС. Исследования проводили в сравнении с образцом СЭР. Проведение теста «Растворение» показало, что микромизация СЭР в форме ТДС, содержащей в составе поливинилпирролидон-винилацетат – ПВПВА 64, методом удаления растворителя является наилучшим вариантом для увеличения степени высвобождения силибина из экстракта и повышения его биодоступности. По содержанию суммы флаволигнанов в пересчете на силибин отобранный образец ТДС соответствует требованиям НД к сухому экстракту расторопши. Кроме того, условия разработки ТДС не влияют значительно на количественное содержание силибина по сравнению с содержанием его в контрольном образце СЭР. Исследованы технологические показатели ТДС и установлено их качественное улучшение по сравнению с образцом СЭР. Проведена оценка взаимодействия полимера-носителя с сухим экстрактом расторопши методом ИК-Фурье-спектроскопии.

Заключение. Разработана ТДС сухого экстракта расторопши методом удаления растворителя. Для разработанной ТДС были определены такие показатели качества, как содержание суммы флаволигнанов в пересчете на силибин, остаточная влажность, насыпная плотность, распределение размера частиц, гигроскопичность. ТДС сухого экстракта расторопши проанализирована с помощью ИК-Фурье-спектроскопии. Показана физико-химическая совместимость между СЭР и полимером-носителем поливинилпирролидон-винилацетатом. Создание ТДС сухого экстракта расторопши значительно повысило биодоступность фитосубстанции за счет увеличения степени высвобождения силибина из ТДС экстракта – в 3 раза по сравнению с контрольным образцом СЭР.

Введение. Капиллярный электрофорез – метод разделения смеси веществ в поле высокого напряжения. Метод используется для анализа соединений органической и неорганической природы и имеет ряд преимуществ: невысокую стоимость, безопасность, простоту оборудования. Также метод набирает популярность в анализе химического состава растительного сырья.

Цель. Изучение витаминного состава растительного сырья представителей рода Rubus L. методом капиллярного электрофореза.

Материалы и методы. Объектами исследования являлись высушенные листья и/или плоды таких растений, как Rubus caesius L. (ежевика сизая), Rubus nessensis Hall (ежевика несская), Rubus allegheniensis Porter (ежевика аллеганская), Rubus ulmifolius Scott (ежевика вязолистная), Rubus saxatilis L. (костяника), Rubus idaeus L. (малина обыкновенная), Rubus chamaemorus L. (морошка), Rubus arcticus L. (княженика). Обнаружение и количественное определение водорастворимых витаминов проводилось в системе капиллярного электрофореза Капель-104Т (ГК «Люмэкс», Россия). Анализ осуществлялся в варианте капиллярного электрофореза – мицеллярной электрокинетической хроматографии.

Результаты и обсуждение. В заданных условиях анализа удалось идентифицировать 5 витаминов группы В (никотинамид, рибофлавин, пиридоксин, никотиновая кислота, тиамин) и витамин С (аскорбиновая кислота). Содержание витаминов в различных видах сырья варьировалось. Отмечено, что рибофлавин, аскорбиновая и никотиновая кислоты присутствуют практически во всех изучаемых объектах. По количественному содержанию преобладающими витаминами в листьях являются никотинамид, аскорбиновая кислота и пиридоксин, в плодах – аскорбиновая кислота и тиамин. Суммарное содержание витаминов в листьях выше, чем в плодах, что объясняется разными условиями сушки.

Заключение. Методом капиллярного электрофореза удалось обнаружить и провести количественное определение водорастворимых витаминов в раститель=ном сырье на примере некоторых представителей рода Rubus L., некоторые из них – R. caesius L. и R. saxatilis L. – отмечены наибольшим количеством этих соединений.

Введение. Поиск новых противоопухолевых агентов среди растений местной флоры является одним из вариантов расширения существующего перечня химиотерапевтических лекарственных средств. Перспективным источником таких агентов может являться инвазивный и сорный вид для территории Республики Беларусь и Российской Федерации – борщевик Сосновского. Данный вид содержит кумарины, для которых установлены противоопухолевые свойства, поэтому борщевик Сосновского может считаться перспективным сырьевым источником данных биологически активных веществ.

Цель. Изучить цитостатический эффект извлечений из травы, соцветий и корней борщевика Сосновского на культурах опухолевых клеток in vitro.

Материалы и методы. Объект исследования – воздушно-сухие трава и соцветия, заготовленные в период цветения, и корни, собранные в период отмирания надземной части, борщевика Сосновского. Получали водно-спиртовые извлечения, из которых отгоняли растворитель, полученный сухой остаток растворяли в фосфатно-солевом буфере с рН 7,4. Идентификацию и количественное определение кумаринов проводили методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Противоопухолевый (цитостатический) эффект in vitro изучали на следующих культурах клеток: карциномы легкого А549, аденокарциномы предстательной железы РС-3, меланомы кожи MeWo, аденокарциномы шейки матки Hela и иммортализованных фибробластов крайней плоти BjhTERT. Оценку жизнеспособности клеток выполняли в условиях МТТ-теста на планшетном спектрофотометре. Контроль метаболической активности осуществляли при помощи 4,5-диметилтиазолли-2-ил-2,5-дифенилтетразолия бромида. Формировали отрицательный контроль (буфер), контроль роста клеток, положительный контроль (доксорубицин) и исследуемые пробы.

Результаты и обсуждение. Извлечения из травы борщевика Сосновского проявляли статистически значимый цитостатический эффект в отношении линий опухолевых клеток А549, РС-3, Hela и MeWo; из корней и соцветий – в отношении линий клеток Hela и MeWo. Цитостатический эффект зависел от концентрации кумаринов в пересчете на ксантотоксин. Извлечения из травы оказывают цитостатическое действие на нормальные клетки BjhTERT; корни и соцветия значимо не влияют на их рост. Цитостатический эффект извлечений из травы борщевика Сосновского в отношении клеток линий А549 и РС-3 превосходил, в отношении клеток линий MeWo и BjhTERT сопоставим с доксорубицином. При сравнении полуэффективных концентраций выявлено, что все изученные извлечения вызывают подавление роста в более низких концентрациях, то есть имеют более высокую активность по сравнению с доксорубицином. Извлечения из травы сильнее подавляют рост клеток линии А549; из корней и соцветий – Hela.

Заключение. Трава, корни и соцветия борщевика Сосновского обладают выраженным цитостатическим эффектом in vitro, что делает целесообразным дальнейшее изучение данного растения в рамках выделения кумаринов и установления механизмов влияния на рост опухолевых клеток в сравнении с нормальными.

Изучена суммарная антиоксидантная активность и определено количественное содержание некоторых биоантиоксидантов в экстрактах хвои сосны обыкновенной и сосны сибирской, собранных в начале и конце периода вегетации. Антиоксидантная активность, определенная методом FRAP, составила 18-52 ммоль Fe2+; общее содержание фенольных соединений - 13-17 мг-экв галловой кислоты на 1 г хвои. Результаты настоящего исследования показывают, что лучшим антиоксидантом является осенний образец сосны обыкновенной. Была получена достаточно высокая линейная корреляция (R2 = 0,9104) между результатами антиоксидантной активности, определенными двумя методами (перманганатным и FRAP). Изучено влияние экстрактов хвои на окисление липидного компонента в субстрате, моделирующем структуру биомембран. Рассчитанные индексы окисленности свидетельствуют о том, что водные экстракты хвои на 40% снижают образование первичных продуктов окисления по сравнению с контрольной пробой

Адаптогены представляют собой категорию растительных лекарственных продуктов, способствующих повышению адаптивных резервов организма, устойчивости к действию экстремальных факторов и выживанию в условиях стресса. Адаптогенные свойства выявлены у десятков растений, в частности, препараты на основе сырья из манжетки обыкновенной (Alchemilla vulgaris L.), многолетнего травянистого растения из семейства розоцветных, обладают широким спектром биологической активности, включая антиоксидантную, противовос-палительную, нейропротекторную, противораковую и др., что позволяет использовать их для профилактики и поддерживающей терапии при лечении многих патологических процессов. Результаты собственных исследований авторов и ряд данных литературы обосновывают наличие адаптогенных свойств у этого растения. В обзоре анализируются сведения научной литературы о химическом составе соединений, входящих в состав препаратов на основе сырья A. vulgaris, современная трактовка понятия «адаптоген» и критерии оценки адаптогенных свойств растений, а также обсуждаются возможные молекулярно-клеточные механизмы, обеспечивающие наличие таких свойств у манжетки обыкновенной.

В статье представлен обзор литературы, касающейся использования разнообразных фитосредств, проявляющих выраженные иммунотропные и адаптогенные свойства, в качестве корректоров нарушений иммунного статуса, развивающихся при различных пато- логических состояниях. Приводятся сведения о преимуществах применения лекарственных препаратов растительного происхождения по сравнению с синтетическими медикаментозными средствами, таких как «мягкое» иммуномодулирующее действие, низкая токсичность, благоприятное влияние на метаболические процессы, широкий спектр биологического действия, обусловленный способностью фитосредств активировать функции не только иммунной, но и нейроэндокринной систем. Кроме того, в статье рассматриваются некоторые механизмы иммунометаболического, антиоксидантного и адаптогенного действия отдельных фитосредств, служащие основанием для дальнейшего изучения их биологических свойств с целью расширения возможностей применения фитопрепаратов в арсенале средств современной фармакологии.

Исследование посвящено анализу культурного и лекарственного растения лаванды
узколистной (Lavandula angustifolia Mill.) из семейства яснотковых (Lamiaceae Martinov). Растение широко используется в пищевой и парфюмерно-косметической промышленности, а также в традиционной медицине для лечения различных заболеваний, включая ревматизм и мигрень. Исследование фокусируется на анализе фенольных соединений и терпеноидов, которые являются основными фармакологически активными компонентами лаванды узколистной. Фенольные соединения включают флавоноиды, фенольные кислоты и кумарины, в то время как терпеноиды такие как линалоол и линалил ацетат отвечают за ароматное эфирное масло. Эксперимент включал изучение
количественного содержания флавоноидов, хроматографический анализ вторичных метаболитов и микроскопический анализ структуры цветков лаванды узколистной. Полученные данные расширяют номенклатуру фармакопейного растительного сырья. Установлено количественное содержание флавоноидов и профиль основных вторичных компонентов полифенольной природы. Эти результаты могут служить основой для стандартизации и качественной оценки цветков лаванды узколистной, а также для дальнейших фитохимических и фармакологических исследований.