Статья: БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА КОНЪЮГАТОВ ПИРИДОКСИНА И КЕТОРОЛАКА IN VITRO (2025)

Читать онлайн

Пролекарственные бифармакофорные конъюгаты на основе пиридоксина и наиболее мощного из всех известных НПВС анальгетика кеторолака in vivo проявляют сопоставимую с кеторолаком анальгетическую активность, но при этом обладают значительно более высокой безопасностью и пролонгированностью действия. В настоящей работе in vitro исследованы антиоксидантные и протекторные свойства двух пролекарственных бифармакофорных конъюгатов на основе пиридоксина и кеторолака, их ингибирующая активность в отношении циклооксигеназы (ЦОГ), а также внутриклеточная проницаемость на модели клеток кишечника линии Сасо-2. Показано, что данные соединения ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 на уровне кеторолака со значениями IC50 в интервале от 12,0 мкМ до 34,7 мкМ. Они оказывают выраженное протекторное действие в условиях теплового и химического воздействия мочевины и лимонной кислоты в отношении альбумина и могут проникать в клетки посредством пассивной диффузии.

Ключевые фразы: пиридоксин, кеторолак, конъюгат, протекторное действие, циклооксигеназа, проницаемость
Автор (ы): АГАФОНОВА Мария Н. (AGAFONOVA M. N.), ВАСИЛЬЕВА О.С. (VASILEVA O.S.), ФАФАНОВА Е.М. (FAFANOVA E.M.), ГРИШАЕВ Д.Ю. (GRISHAEV D.YU.), САРЫНИН М.Н. (SARYNIN M.N.), Пугачев Михаил Владимирович (Pugachev M. V.), ШТЫРЛИН Ю.Г. (SHTYRLIN YU.G.)
Журнал: БИОМЕДИЦИНСКАЯ ХИМИЯ

Предпросмотр статьи

Идентификаторы и классификаторы

SCI
Химия
УДК
54. Химия. Кристаллография. Минералогия
Для цитирования:
АГАФОНОВА М. Н., ВАСИЛЬЕВА О.С., ФАФАНОВА Е.М., ГРИШАЕВ Д.Ю., САРЫНИН М.Н., ПУГАЧЕВ М. В., ШТЫРЛИН Ю.Г. БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА КОНЪЮГАТОВ ПИРИДОКСИНА И КЕТОРОЛАКА IN VITRO // БИОМЕДИЦИНСКАЯ ХИМИЯ. 2025. № 6, ТОМ 71
Текстовый фрагмент статьи
Моя история просмотров (10)