Архив статей журнала

ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО, РАЗРАБОТКА, ЭКСТЕМПОРАЛЬНЫЕ ПРОПИСИ (2022)
Выпуск: № 6 (2022)
Авторы: Еримбетов К. Т., Хомякова Т.И., Калашникова Е.Е., Гончарова А.Я, Розиев Р.А., Земляной Р.А., Лой В.И

В статье показаны результаты разработки и исследования противовирусного средства Бенкармет и его экстемпоральной (магистральной) формы. По Бенкармету проведены доклинические исследования в полном объеме, в которых доказана его безвредность (препарат относится к V классу практически нетоксичных лекарственных веществ по Hodge и к 5 классу токсичности в соответствии с ГОСТ 32644-2014) и эффективность в модели гриппозной пневмонии. На основе Бенкармета была разработана и исследована его экстемпоральная форма на твердых липидных частицах с улучшенными фармацевтическими и фармакологическими свойствами. В частности, экстемпоральная форма Бенкармета обеспечивает его таргетную доставку в верхние дыхательные пути, в том числе лёгкие, обеспечивая высокую степень связывания его с эпителием альвеол. Бенкармет преимущественно связывается с мембраной эукариот, при этом сохраняя способность связываться с поверхностным белком оболочки вируса гемагглютинином.
Экстемпоральная форма Бенкармета позволила снизить дозу и частоту приема, что обеспечивает высокую комплаентность к приему препарата. Низкие дозы принимаемого препарата обеспечили незначительность вероятности проявления побочных эффектов и быструю их элиминацию в случае проявления таковых. На экстемпоральную форму Бенкармета были разработаны инструкции по медицинскому применению и формы прописи рецептов. Показания к применению: предупреждение развития вирусной пневмонии, которая является главным осложнением гриппа и других вирусных инфекций (ОРВИ, включая коронавирусы).

Сохранить в закладках
ГЛИКОКАЛИКС СОСУДИСТОГО ЭНДОТЕЛИЯ КАК ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ МИШЕНЬ ДЕЙСТВИЯ ЭКЗОГЕННОГО ГЕПАРИНА (2022)
Выпуск: № 6 (2022)
Авторы: Хомякова Т.И., ХОМЯКОВ ЮРИЙ НИКОЛАЕВИЧ

В основе большого количества патологических состояний лежит сосудистая эндотелиальная дисфункция, которая, в свою очередь, как показано в последние годы, обусловлена нарушениями в структуре и функции сосудистого эндотелиального гликокаликса. Значительная доля в составе гликокаликса приходится на гепарансульфат, который имеет высокую аналогию с эндогенным и экзогенным гепарином. Помимо участия в работе противосвертывающей системы, как это стало недавно известно, гепарин обладает рядом других фармакологических эффектов. Целью данного обзора является обоснование гипотезы, заключающейся в том, что мишенью терапевтического действия гепарина может служить гликокаликс сосудистого эндотелия, поврежденный вследствие тех или иных факторов.

Сохранить в закладках
ОЦЕНКА ТОКСИЧНОСТИ АНТИГЕННОЙ ПРОТИВОРАКОВОЙ ВАКЦИНЫ ПРИ ОДНОКРАТНОМ ВВЕДЕНИИ МЕЛКИМ ЛАБОРАТОРНЫМ ЖИВОТНЫМ (2022)
Выпуск: № 6 (2022)
Авторы: Хомякова Т.И., Еримбетов К. Т., Мотовилов Д.Е., Калашникова Е.Е., Гончарова А.Я, Розиев Р.А.

В статье представлены результаты доклинических токсикологических исследований антигенной противораковой вакцины в виде фармацевтической субстанции (ФС), в частности, изучение её острой токсичности на мелких лабораторных животных: мышах-самцах F1 (CBA*C57 B|6) и крысах-самцах Wistar. Программа токсикологического исследования ФС антигенная противораковая вакцина предусматривала изучение токсичности при однократном подкожном введении мышам и крысам в дозах, адекватной предполагаемой терапевтической дозе для человека в качестве профилактической вакцины для предотвращения образования и развития опухолей, а также превышающей её в 10, 100 и 1000 раз. В процессе проведения исследования фиксировалась гибель животных, картина интоксикации, оценивалась динамика массы тела, поведения, патоморфологические изменения в органах и тканях, определялись гематологические и биохимические показатели в крови мышей и крыс. Установлено, что при однократном подкожном введении ФС антигенная противораковая вакцина в диапазоне доз, эквивалентной (0,0143 мг/кг массы тела) и превышающих предполагаемую дозу для человека в 100-1000 раз (мыши) и 10 раз (крысы), хорошо переносится, не вызывает признаков интоксикации и гибели животных. ФС антигенная противораковая вакцина не влияет на общее состояние и поведение животных, не изменяет морфофункционального состояния селезенки, почек, печени, тимуса, кожи и не оказывает влияния на гематологические и биохимические показатели периферической крови. Таким образом, проведенные токсикологические исследования показали, что ФС антигенная противораковая вакцина безопасна при однократном подкожном применении мелким лабораторным животным разных видов и может быть рекомендована в качестве профилактической вакцины для предотвращения образования и развития опухолей для клинической апробаци

Сохранить в закладках
МИКРОИГЛЫ - НОВЫЙ ПОДХОД К ДОСТАВКЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (Обзор) (2022)
Выпуск: № 6 (2022)
Авторы: Рыжков А. Н.

В обзоре дано описание новой технологии для доставки лекарственных препаратов, лекарств на основе пептидов, вакцин, гормонов с помощью микроигл, причем основное внимание уделено использованию растворимых микроигл. Микроиглы появились как альтернативный метод трансдермального введения лекарств, они нашли применение во многих областях биомедицины, таких как терапия, диагностика и введение вакцин. Развитие технологии производства и применения микроигл продолжается, их качество постоянно повышается за счет применения инертных или биорастворимых материалов, а также таких преимуществ, как меньший дискомфорт при аппликации, возможность самостоятельного введения лекарственных средств, повышенная стабильность, удобство и безопасность применения. В обзоре также намечены перспективы развития данной технологии.

Сохранить в закладках
ВЛИЯНИЕ ПРЕПАРАТА «КОЛЛОИДНОЕ ЗОЛОТО» НА ФУНКЦИОНАЛЬНОЕ СОСТОЯНИЕ ОРГАНИЗМА МЕЛКИХ ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ (2022)
Выпуск: № 6 (2022)
Авторы: Еримбетов К. Т., Хомякова Т.И., Мотовилов Д.Е., Калашникова Е.Е., Гончарова А.Я, Розиев Р.А.

В статье представлены результаты исследования влияния препарата «Коллоидное золото» на функциональное состояние организма мышей F1 (CBA*C57 Bl6) и крыс Wistar при его однократном подкожном введении в дозах 0,825 мг/кг и 0,290 мг/кг массы тела животных. Установлено, что препарат «Коллоидное золото» в двух исследованных дозах на мышах и крысах при его однократном подкожном введении не отражается на общем состоянии, особенностях поведения, двигательной активности, при этом не зарегистрировано ни одного случая гибели животных. Показано, что препарат «Коллоидное золото» не влияет на динамику изменения массы тела мышей и крыс. Результаты массометрии внутренних органов показывают отсутствие межгрупповых различий в абсолютных и относительных величинах их массы. Выявлено, что
«Коллоидное золото» после его однократного введения крысам и мышам не оказывает воздействия на содержание форменных элементов крови и ее лейкоцитарный состав. У крыс однократное подкожное введение препарата «Коллоидное золото» в дозе 0,290 мг/кг массы тела не вызывает статистических значимых изменений в биохимических показателях сыворотки крови и тем самым не влияет на метаболизм и функциональное состояние организма животных. По данным гистологических исследований препарат «Коллоидное золото» не вызывает патологических изменений в почках и коже (в месте введения). Следовательно, можно заключить об отсутствии у данного препарата местнораздражающего действия. При этом следует отметить, что с введением препарата «Коллоидное золото» у мышей выявляются дистрофические изменения гепатоцитов. В тимусе у мышей отмечена умерено выраженная гиперплазия коркового вещества. Строение селезенки у животных, которым вводили препарат «Коллоидное золото», нормальное. Красная пульпа умеренно полнокровна. Таким образом, на основании полученных данных можно сделать предварительный вывод о том, что препарат «Коллоидное золото» является безопасным и пригоден для применения в качестве адъюванта для вакцин. При этом требуется проведение полного объема исследований для окончательного заключения о пригодности применения данного препарата в качестве адъюванта для вакцин.

Сохранить в закладках