ПАМ-RESEARCH

В статье показаны результаты разработки и исследования противовирусного средства Бенкармет и его экстемпоральной (магистральной) формы. По Бенкармету проведены доклинические исследования в полном объеме, в которых доказана его безвредность (препарат относится к V классу практически нетоксичных лекарственных веществ по Hodge и к 5 классу токсичности в соответствии с ГОСТ 32644-2014) и эффективность в модели гриппозной пневмонии. На основе Бенкармета была разработана и исследована его экстемпоральная форма на твердых липидных частицах с улучшенными фармацевтическими и фармакологическими свойствами. В частности, экстемпоральная форма Бенкармета обеспечивает его таргетную доставку в верхние дыхательные пути, в том числе лёгкие, обеспечивая высокую степень связывания его с эпителием альвеол. Бенкармет преимущественно связывается с мембраной эукариот, при этом сохраняя способность связываться с поверхностным белком оболочки вируса гемагглютинином.
Экстемпоральная форма Бенкармета позволила снизить дозу и частоту приема, что обеспечивает высокую комплаентность к приему препарата. Низкие дозы принимаемого препарата обеспечили незначительность вероятности проявления побочных эффектов и быструю их элиминацию в случае проявления таковых. На экстемпоральную форму Бенкармета были разработаны инструкции по медицинскому применению и формы прописи рецептов. Показания к применению: предупреждение развития вирусной пневмонии, которая является главным осложнением гриппа и других вирусных инфекций (ОРВИ, включая коронавирусы).

В основе большого количества патологических состояний лежит сосудистая эндотелиальная дисфункция, которая, в свою очередь, как показано в последние годы, обусловлена нарушениями в структуре и функции сосудистого эндотелиального гликокаликса. Значительная доля в составе гликокаликса приходится на гепарансульфат, который имеет высокую аналогию с эндогенным и экзогенным гепарином. Помимо участия в работе противосвертывающей системы, как это стало недавно известно, гепарин обладает рядом других фармакологических эффектов. Целью данного обзора является обоснование гипотезы, заключающейся в том, что мишенью терапевтического действия гепарина может служить гликокаликс сосудистого эндотелия, поврежденный вследствие тех или иных факторов.

В статье представлены результаты доклинических токсикологических исследований антигенной противораковой вакцины в виде фармацевтической субстанции (ФС), в частности, изучение её острой токсичности на мелких лабораторных животных: мышах-самцах F1 (CBA*C57 B|6) и крысах-самцах Wistar. Программа токсикологического исследования ФС антигенная противораковая вакцина предусматривала изучение токсичности при однократном подкожном введении мышам и крысам в дозах, адекватной предполагаемой терапевтической дозе для человека в качестве профилактической вакцины для предотвращения образования и развития опухолей, а также превышающей её в 10, 100 и 1000 раз. В процессе проведения исследования фиксировалась гибель животных, картина интоксикации, оценивалась динамика массы тела, поведения, патоморфологические изменения в органах и тканях, определялись гематологические и биохимические показатели в крови мышей и крыс. Установлено, что при однократном подкожном введении ФС антигенная противораковая вакцина в диапазоне доз, эквивалентной (0,0143 мг/кг массы тела) и превышающих предполагаемую дозу для человека в 100-1000 раз (мыши) и 10 раз (крысы), хорошо переносится, не вызывает признаков интоксикации и гибели животных. ФС антигенная противораковая вакцина не влияет на общее состояние и поведение животных, не изменяет морфофункционального состояния селезенки, почек, печени, тимуса, кожи и не оказывает влияния на гематологические и биохимические показатели периферической крови. Таким образом, проведенные токсикологические исследования показали, что ФС антигенная противораковая вакцина безопасна при однократном подкожном применении мелким лабораторным животным разных видов и может быть рекомендована в качестве профилактической вакцины для предотвращения образования и развития опухолей для клинической апробаци

В обзоре дано описание новой технологии для доставки лекарственных препаратов, лекарств на основе пептидов, вакцин, гормонов с помощью микроигл, причем основное внимание уделено использованию растворимых микроигл. Микроиглы появились как альтернативный метод трансдермального введения лекарств, они нашли применение во многих областях биомедицины, таких как терапия, диагностика и введение вакцин. Развитие технологии производства и применения микроигл продолжается, их качество постоянно повышается за счет применения инертных или биорастворимых материалов, а также таких преимуществ, как меньший дискомфорт при аппликации, возможность самостоятельного введения лекарственных средств, повышенная стабильность, удобство и безопасность применения. В обзоре также намечены перспективы развития данной технологии.