Публикации автора

Анализ литературных данных показал, что некоторые виды Cuscuta spp. обладают разнообразной биологической активностью, что перспективно для разработки новых лекарственных препаратов. Целью данного исследования является подбор оптимальной методики экстрагирования с целью выделения фармакологически активных веществ из стеблей C. сampestris.

Материал и методы. Объект - стебли повилики полевой (Cuscuta campestris YUNCK.). Для достижения максимального извлечения активных веществ выбирали оптимальный метод экстракции, в том числе оптимальные степень измельчения сырья и объем аликвоты для анализа их содержания. Для изучения содержания фенольных соединений использована калибровочная кривая взаимодействия галловой кислоты с реактивом Фолина-Чокальтеу.

Результаты. Экспериментально установлено, что степень измельчения 1 мм и использование 70% этилового спирта обеспечивают максимальное высвобождение фенольных соединений. Содержание суммы фенольных соединений в извлечении, полученном методом мацерации, составило 1,90±0,03%, а методом перколяции - 3,64±0,11%. При применении метода циркуляционной экстракции выход фенольных соединений составил 6,15±0,25%.

Выводы. В исследовании было установлено, что максимальное содержание суммы фенольных соединений наблюдается в извлечении из стеблей C. сampestris, полученном методом циркуляционной экстракцией при использовании экстрагента - спирта этилового 70%.

Оксимированные производные веществ различного химического строения обладают различной фармакологической активностью, которая, как правило, превосходит аналогичную у базисного соединения. В связи с этим оксимную группу включают в структуру целевого соединения для повышения уровня заданных фармакологических свойств, например, антиамилоидного действия. Цель. Получение оксимов производных хромон-3-альдегида и дигидрохалкона для последующего изучения антиамилоидного действия. Методы. Синтез анализируемых веществ осуществляли реакцией оксимирования с гидроксиламином солянокислым и ацетатом натрия. Анализ соответствия изучаемых веществ критериям лекарствоподобия и прогноз токсических свойств производили с применением прогностических сервисов SwissADME и pkCSM соответственно. Антиамилоидное действие определяли invitro по степени ингибирования частиц β-амилоида. Результаты. Все анализируемые соединения соответствуют критериям лекарствоподобия согласно правилам Липински, Ghose, Veber, Egan и Muegge, а также прогностически не оказывают системного токсического действия. In vitro изучаемые соединения подавляют агрегацию амилоидных частиц со значениями коэффициента полуингибирования в диапазоне от 1,4±0,14 до 8,1±0,43 ммоль/мл, при этом оксимированные производные были более активны, чем неоксимированные. Выводы. Производные хромон-3-альдегида и дигидрохалкона соответствуют требованиям лекарствоподобия, предъявляемым к молекулам-кандидатам в лекарственные препараты и подавляют агрегацию амилоидных частиц в модельной тест-системе. При этом соединения, которые содержат в своей структуре оксимную группу, превосходили по уровню активности вещества-предшественники.