Оксимированные производные веществ различного химического строения обладают различной фармакологической активностью, которая, как правило, превосходит аналогичную у базисного соединения. В связи с этим оксимную группу включают в структуру целевого соединения для повышения уровня заданных фармакологических свойств, например, антиамилоидного действия. Цель. Получение оксимов производных хромон-3-альдегида и дигидрохалкона для последующего изучения антиамилоидного действия. Методы. Синтез анализируемых веществ осуществляли реакцией оксимирования с гидроксиламином солянокислым и ацетатом натрия. Анализ соответствия изучаемых веществ критериям лекарствоподобия и прогноз токсических свойств производили с применением прогностических сервисов SwissADME и pkCSM соответственно. Антиамилоидное действие определяли invitro по степени ингибирования частиц β-амилоида. Результаты. Все анализируемые соединения соответствуют критериям лекарствоподобия согласно правилам Липински, Ghose, Veber, Egan и Muegge, а также прогностически не оказывают системного токсического действия. In vitro изучаемые соединения подавляют агрегацию амилоидных частиц со значениями коэффициента полуингибирования в диапазоне от 1,4±0,14 до 8,1±0,43 ммоль/мл, при этом оксимированные производные были более активны, чем неоксимированные. Выводы. Производные хромон-3-альдегида и дигидрохалкона соответствуют требованиям лекарствоподобия, предъявляемым к молекулам-кандидатам в лекарственные препараты и подавляют агрегацию амилоидных частиц в модельной тест-системе. При этом соединения, которые содержат в своей структуре оксимную группу, превосходили по уровню активности вещества-предшественники.
Сайт https://scinetwork.ru (далее – сайт) работает по принципу агрегатора – собирает и структурирует информацию из публичных источников в сети Интернет, то есть передает полнотекстовую информацию о товарных знаках в том виде, в котором она содержится в открытом доступе.
Сайт и администрация сайта не используют отображаемые на сайте товарные знаки в коммерческих и рекламных целях, не декларируют своего участия в процессе их государственной регистрации, не заявляют о своих исключительных правах на товарные знаки, а также не гарантируют точность, полноту и достоверность информации.
Все права на товарные знаки принадлежат их законным владельцам!
Сайт носит исключительно информационный характер, и предоставляемые им сведения являются открытыми публичными данными.
Администрация сайта не несет ответственность за какие бы то ни было убытки, возникающие в результате доступа и использования сайта.
Спасибо, понятно.